同为扩腹腔药，治疗作用有何大差异？

中都期九十年代，新泽西州人 Murad 等研究者了甘油类拓张血管壁的关键作用，发现其能使三组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量减低，但是必须细胞内为 NO 后发挥拓血管壁关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的详述也为解毒物的研发注意事项了路径，一多方面是减低某一三组织内的 NO 分子量而发挥关键作用，另外一多方面是上升某些三组织中都 cGMP 分子量。本期简介，我们就来讨论在此之前都用的 PDE 衍生物。

本期简介：同为拓血管壁解毒，用药关键作用有何大歧异？

在此之前都用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的均是由解毒物分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可用做用药 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其振荡与副关键作用不存在何种父子关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类解毒物在运用于时须注意哪些效用？

参考题目

1. PDE-3 衍生物：苏拉他苯、米力农

（1）苏拉他苯

炎粒细胞解毒物，其 CFDA 核准化学疗法为用做间歇性跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊断运用参考如公共卫生 PCI 术后后血栓。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年岁、症状相应增减副关键作用。

基于长崎年轻人的 CSPSⅡ试验，表明苏拉他苯在公共卫生脑卒中都多方面值得注意高血压，肺水肿事件真相的年愈演愈烈率要比高血压三组的更是较低，但引起的发烧、腹泻、腹痛、头晕和心动过速等更是常见，停用苏拉他苯的症状数量比停用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和外周解毒物，其 CFDA 核准化学疗法是用做其他治果很差的急慢性现如今心绞痛，其他诊断运用如用药脊柱手术时较低心排血量。

其振荡与副关键作用有关，小副关键作用时主要乏善可陈为正性肌力关键作用，但当副关键作用大大降低，远超稳定的最主要正性肌力振荡时，其拓血管壁关键作用也随副关键作用的上升而加强。

节省成本副关键作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维持。最主要日副关键作用不最少 1.13 mg/kg。低剂量不最少 2 周。预后不全时须更是进一步及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 衍生物：夸怀特

FDA 核准用法用做兹发性粒细胞增加和真性红细胞增加，减较低粒细胞生成，具有正性肌力和舒血管壁关键作用，易导致气泡潴留。作为 PDE3 选择性解毒也能选择性粒细胞的汇聚。与苏拉他苯、米力农、NSAIDs、炎粒细胞解毒物等均称可上升愈演愈烈出血的效用。

此外，PDE-4 衍生物还有用药 COPD 的罗氟司兹、苏拉司兹以及用药银屑病的阿普司兹，在此之前尚未曾在今后该公司。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、齐地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、齐地那非、他近那非

此类解毒物最广为人知，广泛运用用做男性勃起功能障碍的用药，由于是外周剂，也可用做减较低动脉标准型冠状动脉压缩机（新泽西州 FDA 尚未曾核准将齐地那非用做用药此化学疗法）。

这一系列解毒物禁止与任何表近方式的甘油解毒物同时运用。运用于西地那非后 24 足足内或运用于他近那非后 48 足足内禁忌运用于，即使在这些星期窗便，可能仍不存在较强的致抽搐关键作用。另外，肺脏静脉闭塞性性疾病 (PVOD) 常会被出错归为兹发性动脉标准型冠状动脉压缩机，而肺脏外周解毒如 PDE5 衍生物可使 PVOD 症状的全身性壁情况下显著急转直下，故不推荐此类症状运用于。

兹别注意的是以上选择性的 PDE 衍生物如夸怀特、苏拉他苯对于心绞痛（HF）症状有潜在损害，要风险评估效用。而 PDE-5 衍生物对有临界性抽搐和/或较低容量情况下的 HF 症状有运用于效用。

（2）双嘧近莫

CFDA 化学疗法用做炎粒细胞汇聚、公共卫生血栓。此外，尚可用做公共卫生脑卒中都（与高血压均称），用做华法林的辅助用药以增强其炎栓关键作用（如 FDA 化学疗法避免脊柱瓣膜置换术术后血栓），以及病症神经性。

PDE-5 衍生物还有未曾在今后该公司的用药用药静脉病症、得胜标准型静脉炎的扎普司兹等。

4. 非选择性 PDE 衍生物：茶碱类解毒物

作为静脉拓张剂其操纵慢性病症的能力在于有炎炎、免疫调节及保护静脉的关键作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未曾经操纵的惊厥症状禁用。而多索茶碱不良反应愈演愈烈率较较低，诊断耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登