同为扩血管药，治疗作用有何大关联？

上世纪七十年代，墨西哥人 Murad 等研究了酯类创造条件张微血管的效用，发现其能使许多小组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度提升，但是能够人体内为 NO 后发挥创造条件微血管效用。

NO-cGMP 信号渠道效用的详述也为用泻药的共同开发指引了顺时针，一方面是提升某一许多小组织内的 NO 酸度而发挥效用，另外一方面是增加某些许多小组织中 cGMP 酸度。本期讲解，我们就来讨论现在常用的 PDE 防病毒。

本期讲解：同为创造条件微血管泻药，病人效用有何大差异？

现在常用的 PDE 防病毒主要有哪几大类？各类的代表用泻药分别是什么？

哪一类 PDE 防病毒可运用于病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 防病毒，其效应与用泻药存在何种关系？

西地那非、将兵地那非属于哪一类 PDE 防病毒？此类用泻药在可用时需注意哪些后果？

参考回答

1. PDE-3 防病毒：科林他苯、米力农

（1）科林他苯

防粒细胞用泻药，其 CFDA 核准制剂为运用于间歇普遍性跛行、持续性脑梗死患 (心源普遍性脑梗死除外)，其他外科应用领域参考如持续性 PCI 术后后增生。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据平均年龄、病因适当增减用泻药。

基于长崎人群的 CSPSⅡ试验中，表明科林他苯在持续性脑卒中方面类似水杨酸，出血普遍性事件的年发生率要比水杨酸小组的更高，但引起的发烧、过敏、失眠、头晕和心动过速等更常见，改用科林他苯的患儿数量比改用水杨酸的多。

（2）米力农

正普遍性肌力效用和微血管创造条件张用泻药，其 CFDA 核准制剂是运用于其他治果欠佳的急慢普遍性充血普遍性心绞痛，其他外科应用领域如病人肺部疗程时高心排血量。

其效应与用泻药有关，小用泻药时主要展示出为正普遍性肌力效用，但当用泻药大大减缓，约到安定的第二大正普遍性肌力效应时，其创造条件微血管效用也随用泻药的增加而遏制。

负载用泻药为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内加速静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的低速静脉滴注维持。第二大日用泻药不少于 1.13 mg/kg。疗程不少于 2 周。病变不WD需再进一步及减缓滴注低速。

2. PDE-4 防病毒：阿罗格雷

FDA 核准用法运用于雅发普遍性粒细胞增多和真普遍性红细胞增多，降高粒细胞生成，兼具正普遍性肌力和特为微血管效用，不易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制泻药也能抑制粒细胞的聚集。与科林他苯、米力农、NSAIDs、防粒细胞用泻药等将将可增加发生出血的后果。

此外，PDE-4 防病毒还有病人 COPD 的罗氟司雅、科林司雅以及病人银屑病的布里司雅，现在尚未在不能不上市。

3. PDE-5 防病毒：西地那非、将兵地那非、他约那非、双嘧约莫

（1）西地那非、将兵地那非、他约那非

此类用泻药最有名，广泛运用于男普遍性龟头外周的病人，由于是微血管创造条件张剂，也可运用于降高血管壁HG肺血管壁高压（美国 FDA 尚未核准将将兵地那非运用于病人此制剂）。

这一系列用泻药无权许可与任何形式的酯用泻药同时应用领域。可用西地那非后 24 星期内或可用他约那非后 48 星期内异类可用，即使在这些整整窗之后，有可能仍存在较佳的致高血压效用。另外，肺静脉闭塞普遍性癌症 (PVOD) 比如说会被差错不属于雅发普遍性血管壁HG肺血管壁高压，而肺微血管创造条件张泻药如 PDE5 防病毒可使 PVOD 患儿的肾脏正常总体衰弱，故不举荐此类患儿可用。

雅别注意的是以上选择普遍性的 PDE 防病毒如阿罗格雷、科林他苯对于心绞痛（HF）患儿有潜在危害，要评量后果。而 PDE-5 防病毒对有临界普遍性高血压和/或高容量正常的 HF 患儿有可用后果。

（2）双嘧约莫

CFDA 制剂运用于防粒细胞聚集、持续性增生。此外，尚能运用于持续性脑卒中（与水杨酸将将），运用于华法林的辅助病人以减弱其防栓效用（如 FDA 制剂防止肺部瓣膜置换术术后增生），以及哮喘神经普遍性。

PDE-5 防病毒还有未在不能不上市的病人病人淋巴糖尿病、扭转局势HG淋巴炎的巴扎普司雅等。

4. 非选择普遍性 PDE 防病毒：茶碱类用泻药

作为淋巴创造条件张剂其控制慢普遍性糖尿病的意志力在于有防炎、免疫调节及保护淋巴的效用。茶碱类对急普遍性心肌梗死、活动普遍性降解溃疡、无权控制的惊厥患儿停止可用。而多索茶碱不良反应发生率较高，外科耐受普遍性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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校对： 刘登